- 2007 11 05, 09:14
#2002
kaip ir prie visų kitų vaistų, taip ir prie šito įdedu aprašymą. DOZĖS SAVAVALIŠKAI DIDINTI NEGALIMA
Prozac
Fluoksetino hidrochloridas
Vaisto forma
Kapsulės (žalios ir balkšvos) kiekvienoje yra 20 mg fluoksetino
(hidrochlorido druskos pavidalu).
Tirpalas (skaidrus, bespalvis, kvepiantis mėtomis) 5 ml yra 20 mg
fluoksetino (hidrochlorido druskos pavidalu).
INDIKACIJOS
Depresija: depresinių ligų simptomams gydyti.
Obsesinis-kompulsinis sutrikimas: obsesiniams ir kompulsiniams simptomams
su depresija ar be jos gydyti.
Nervinė bulimija: nevaldomo valgymui ir žarnyno valymui su depresija ar be
jos slopinti.
Dozavimas ir vartojimo būdas
Skirtas vartoti peroraliai tik suaugusiesiems.
Depresija suaugusieji ir pagyvenę asmenys: nuo 20 mg iki 80 mg per parą.
Rekomenduojama pradinė dozė - 20 mg per parą. Didesnės dozės dažniau
sukelia pašalinius reiškinius, bet jei po kelių savaičių gydymo nėra
klinikinio efekto, sprendžiama, ar didinti dozę.
Obsesinis-kompulsinis sutrikimas: nuo 20 mg iki 60 mg per parą.
Rekomenduojama pradinė dozė - 20 mg per parą. Didesnės dozės dažniau
sukelia pašalinius reiškinius, bet jei po kelių savaičių gydymo nėra
klinikinio efekto, sprendžiama, ar didinti dozę.
Nervinė bulimija - suaugusieji ir pagyvenę asmenys: rekomenduojama 60 mg
paros dozė.
Kartą pavartoto fluoksetino pusinės eliminacijos periodas yra 1-3 dienos,
o vaistą vartojant ilgai, jis gali pailgėti iki 4-6 dienų. Vaistą
vartojant ilgai (4 - 16 dienų), aktyvaus metabolito, norfluoksetino,
vidutinis pusinės eliminacijos periodas yra 9,3 dienos. Vaistą vartojant nuolat, pastovi koncentracija kraujo plazmoje būna panaši į 4-5-ą gydymosi savaitę nustatomą koncentraciją.
Nustojus vartoti vaistą, aktyviosios jo medžiagos organizme dar būna
kelias savaites. Apie tai reikia pagalvoti pradedant ar baigiant gydymą.
Vaisto koncentracija kraujyje didėja tik iki tam tikros ribos, nes, be
metabolizmo veikiant kepenų citochromo P450IID6 izofermento sistemai, yra
kitų neįsotinamų būdų. Ligonių, apie 3 metus gydytų fluoksetinu, vaisto
koncentracija kraujyje yra panaši į 4-5 savaites gydytų ligonių koncentraciją.
Kapsulės ir tirpalas yra bioekvivalentiški.
Vaikai. Ar vaistas saugus ir efektyvus vaikams, nenustatyta.
Ligoniai, kurių sutrikusi inkstų ir/ar kepenų funkcija: žr.
"Kontraindikacijos" ir "Atsargumo priemonės".
KONTRAINDIKACIJOS
Padidėjęs jautrumas fluoksetinui.
Fluoksetino galima skirti ligoniams, sergantiems didelio laipsnio inkstų
nepakankamumu, tačiau tuomet reikia atidžiai stebėti klinikinę būklę, kad
būtų išvengta vaisto kumuliacijos (glomerulų filtracijos greitis <10
ml/min).
Krūtimi maitinančios motinos. Joms Prozac skirti nerekomenduojama. Viename
pieno mėginyje nustatyta 70,4 ng/ml fluoksetino kartu su norfluoksetinu
koncentracija, palyginti su 295,0 ng/ml koncentracija motinos kraujo
plazmoje. Kūdikiui jokių šalutinių reiškinių nestebėta.
Vartojantiems monoaminooksidazės inhibitorius. Nuo gydymo MAO
inhibitoriais pabaigos iki gydymo Prozac pradžios turi praeiti mažiausiai
14 dienų. Nuo gydymo Prozac pabaigos iki gydymo MAO inhibitoriais pradžios
turi praeiti mažiausiai 5 savaitės (ilgiau, jeigu fluoksetinas vartotas ilgai ir/ar didelės jo dozės).
Kai šie vaistai buvo vartojami kartu ar gydyti MAO inhibitoriais pradėta
iš karto nutraukus vartoti fluoksetiną, pasireiškė ryškios, retkarčiais
fatalinės reakcijos (iš jų hipertermija, rigidiškumas, mioklonusas,
nestabili autonominė nervų sistema su galimais staigiais gyvybinės veiklos sutrikimais, pakitusi psichinė būklė:
labai didelis sujaudinimas, progresuojantis iki delyro ir komos).
Įspėjimai
Bėrimas ir alerginės reakcijos. Pasireiškė angioneurozinė edema, dilgėlinė
ir kitos alerginės reakcijos. Pasireiškus bėrimui ir kitoms alerginėms
reakcijoms, kai nenustatoma kita jų priežastis, Prozac vartojimą reikia
nutraukti.
Nėštumas. Nenustatyta, ar fluoksetinas saugus nėščioms moterims. Todėl,
jei būtinai nereikia, vengti skirti šio vaisto nėščiosioms. Atliekant
tyrimus su gyvūnais, nenustatyta vaisto teratogeniškumo, bet detalų
ištyrimą ribojo toksiškumas motinai.
Laktacija. Žr. "Kontraindikacijos".
Atsargumo priemonės
Ligoniams, kuriems galimai nuo Prozac prasidėjo traukuliai, vaisto
vartojimą reikia nutraukti. Prozac reikia vengti skirti ligoniams,
sergantiems nestabilia epilepsija; juo gydomus ligonius, kurių epilepsija
kontroliuojama, reikia atidžiai stebėti. Retkarčiais Prozac gydomiems ligoniams, kuriems buvo taikoma elektrošoko terapija, ilgiau trukdavo traukuliai. Fluoksetinas visiškai metabolizuojamas kepenyse ir išsiskiria pro inkstus. Mažesnė dozė, pvz., vaistą vartoti kas antrą dieną, rekomenduojama ligoniams, kuriems ryškiai sutrikusi kepenų funkcija ar yra neryškus ar vidutinis inkstų nepakankamumas (glomerulų filtracijos greitis yra 10-50 ml/min).
Nėra patyrimo, kaip šį vaistą skirti sergantiesiems ūminėmis širdies
ligomis, todėl šiuo atveju reikia laikytis atsargumo priemonių.
Retrospektyviai buvo ištirtos 312 fluoksetinu gydytų pacientų, dalyvavusių
dvigubai akluose tyrimuose, EKG; nepastebėta jokių laidumo sutrikimų, galinčių sukelti širdies blokadą. Vidutinis širdies susitraukimų dažnumas buvo mažesnis maždaug 3 kartais per minutę.
Vartojant Prozac, gali mažėti kūno masė, o tai nepageidautina depresija
sergantiems pacientams, kurie ir taip yra liesoki. Tik labai retai gydymą dėl kūno masės mažėjimo reikėjo nutraukti depresija ar bulimija sergantiems asmenims.
Diabetu sergantiems ligoniams fluoksetinas gali sutrikdyti glikemijos
kontrolę. Gydantis fluoksetinu, gali pasireikšti hipoglikemija, o
nutraukus gydymą - hiperglikemija. Vartojant šį vaistą, reikia koreguoti
insulino ir/ar peroralinių antidiabetinių vaistų dozę.
Keliems ligoniams buvo neįprastas kraujavimas, tačiau nenustatyta aiškaus
priežastinio ryšio su fluoksetinu ir neaiški klinikinė reikšmė.
Nors nepastebėta, kad fluoksetinas veiktų sveikų savanorių psichomotorines
funkcijas, tačiau bet kurie psichoaktyvieji vaistai gali sulėtinti mąstymą
ir veiksmus. Todėl pacientus reikia įspėti, kad jų gebėjimas atlikti
potencialiai pavojingus veiksmus (pvz., vairuoti automobilį, valdyti mechanizmus) gali pablogėti.
Ligonius ypač atidžiai reikia stebėti pirmąsias dvi gydymo savaites, nes
šiuo laikotarpiu pagerėjimo dar gali nebūti. Depresijai būdinga polinkis
nusižudyti ir tai išlieka, kol nepasiekiama visiška remisija.
Vaistų sąveika
Monoaminooksidazės inhibitoriai (žr. "Kontraindikacijos").
Reikia laikytis atsargumo priemonių, kai Prozac skiriama kartu su CNS
veikiančiais vaistais, pvz., ličiu. Nustatyta, kad kartu su Prozac
vartojamo ličio koncentracija kraujyje gali sumažėti ar padidėti.
Pasitaikė ir intoksikacija ličiu, todėl reguliariai reikia tirti ličio koncentraciją kraujyje.
Fluoksetino metabolizmas (kaip ir triciklių antidepresantų bei kitų
selektyvių serotonino antidepresantų) vyksta dalyvaujant kepenų citochromo
P450IID6 izofermentų sistemai, todėl jis gali sąveikauti su kitais
vaistais, metabolizuojamais šios fermentinės sistemos.
Kai kartu reikia vartoti kitus šios fermentų sistemos metabolizuojamus
vaistus, ypač tuos, kurių mažas terapinis indeksas (pvz., flekainidą,
enkainidą, vinblastiną, karbamazepiną ir triciklius antidepresantus),
patartina pradėti nuo mažiausios terapinės dozės arba dozę koreguoti. Taip pat reikia elgtis ir tada, kai fluoksetinu buvo gydoma pastarąsias 5 savaites.
Nustatyta, kad, kartu vartojant Prozac, buvusi pastovi ciklinių
antidepresantų koncentracija kraujyje padidėja daugiau kaip 2 kartus.
Nedideliam skaičiui ligonių, kurie fluoksetiną vartojo kartu su
triptofanu, pasireiškė sujaudinimas, nerimas ir virškinimo trakto
sutrikimo simptomų.
Kai galvojama apie farmakodinaminę ar farmakokinetinę vaistų sąveiką,
reikia nepamiršti, kad vaisto pusinės eliminacijos periodas ilgas (žr.
"Dozavimas ir vartojimo būdas").
Fluoksetinas jungiasi su kraujo plazmos baltymais, todėl gali pakisti kitų
kartu vartojamų vaistų, kurie jungiasi su kraujo plazmos baltymais ar
paties fluoksetino koncentracija kraujyje. Formaliais tyrimais nenustatyta
kliniškai patikimos sąveikos tarp fluoksetino ir chlorotiazido, etanolio, sekobarbitalio bei tolbutamido.
Atliekant įprastus tyrimus nenustatyta kliniškai patikimos sąveikos tarp
fluoksetino ir varfarino.
Tokia sąveika pasireiškė retai.
Fluoksetinas nestiprina alkoholio veikimo.
Šalutiniai reiškiniai
Bendrieji. Astenija, karščiavimas.
Virškinimo traktas. Pykinimas, viduriavimas, burnos džiūvimas, apetito
stoka, dispepsija, vėmimas.
Nervų sistema. Galvos skausmas, nervingumas, nemiga, mieguistumas,
nerimas, tremoras, galvos svaigimas, nuovargis, sumažėjęs lytinis
potraukis, traukuliai (žr. "Atsargumo priemonės"). Nors šių požymių
dažnumas buvo panašus kaip ir gydytų placebo, 1% fluo
ksetinu gydytų pacientų pasireiškė hipomanija ar manija. Nors aiškaus
priežastinio ryšio nenustatyta, bet ligoniams su rizikos faktoriais (ir
vartojant tokius reiškinius galinčius sukelti vaistus) pasireiškė
diskinezija (pvz., bukolingvalinis-kramtomųjų raumenų sindromas, kuris išnyko nustojus vartoti vaistus), judėjimo sutrikimai ar pablogėjo jau esantys judėjimo sutrikimai bei atsirado panašių į piktybinį neurolepsinį sindromą simptomų.
Kvėpavimo sistema. Faringitas, dispnėja. Plaučių pažeidimų (iš jų ir
įvairių histopatologinių uždegimų ir/ar fibrozė) pasitaikė retai. Dispnėja
gali būti tik ankstyvas simptomas.
Oda ir jos priedai. Mažam skaičiui pacientų pasireiškė bėrimas ir/ar
dilgėlinė (žr. "Įspėjimai"). Pacientams, kuriems buvo bėrimas, pasireiškė
grėsmingų bendrųjų reakcijų, galbūt atsiradusių dėl vaskulito. Yra
pranešimų apie retus mirties atvejus. Be to, stebėta padidėjęs prakaitavimas, seruminė liga ir anafilaktoidinės reakcijos, taip pat nuplikimas, dažniausiai grįžtamasis.
Urogenitalinė sistema. Lytinė disfunkcija (vėlyvas ar susilpnėjęs
orgazmas).
Hiponatremija (kai natrio koncentracija mažesnė kaip 110 mmol/l) buvo
retai ir ji išnyko nustojus vartoti vaistą. Kai kurie šio reiškinio
atvejai, matyt, buvo dėl sutrikusios antidiurezinio hormono sekrecijos
sindromo. Dauguma pranešimų buvo susiję su vyresnio amžiaus, vartojančiais diuretikus ar dėl kitų priežasčių netekusiais skysčių pacientais.
Šalutinės reakcijos, apie kurias savanoriškai pranešta jau įdiegus vaistą
į rinką ir kurios pasireiškė vartojant Prozac, bet nebuvo paminėtos
aukščiau, taip pat kurių priežastinis ryšis su vaistu nepatvirtintas, yra
šios: aplazinė anemija, smegenų kraujagyslių insultas, konfūzija, diskinezija (pvz., bukolingvalinis-kramtomųjų raumenų sindromas su nevalingai išsikišančiu liežuviu pastebėtas 77 metų moteriai po 5 savaičių gydymosi fluoksetinu ir visiškai išnyko po 5 mėnesių nebevartojant vaisto), eozinofilinė pneumonija, hiperprolaktinemija, imuninė hemolizinė anemija, judėjimo sutrikimai ligoniams su rizikos faktoriais, iš jų ir vartojant vaistus, sukeliančius tokias reakcijas, esančių judėjimo sutrikimų pablogėjimas, piktybinis neurolepsinis sindromas, pankreatitas, pancitopenija, savižudybės idėjos, trombocitopenija, trombocitopeninė purpura, kraujavimas iš makšties nutraukus vartoti vaistą ir smurtinis elgesys.
Perdozavimas
Turimi duomenys rodo, kad fluoksetino perdozavimo saugumo ribos yra
plačios. Po vaisto įdiegimo gauta labai mažai pranešimų apie mirtis dėl
vieno fluoksetino perdozavimo.
Pranešama, kad vieną ligonį, kuris suvartojo 3000 mg fluoksetino, du
kartus ištiko grand mal tipo traukuliai, kurie praėjo savaime. Perdozavus
fluoksetiną (pavartojus ir dideles jo dozes), dažniausiai būna pykinimas
ir vėmimas. Taip pat galimi sujaudinimas, nerimas, hipomanija ir kiti CNS dirginimo reiškiniai.
Gydymas. Specifinis antidotas nežinomas.
Reikia užtikrinti kvėpavimo takų praeinamumą. Rekomenduojama stebėti
širdies funkciją ir gyvybinę veiklą, taikant simptominį ir palaikomąjį
gydymą.
Ilgiau gali tekti stebėti ligonius, kurie pavartojo didelę triciklių
antidepresantų dozę, vartoja ar neseniai vartojo fluoksetiną. Triciklių
antidepresantų ar jų metabolitų kumuliacija gali padidinti kai kurių
klinikinių pasekmių galimybę.
Tyrimai su gyvūnais parodė, kad fluoksetino sukeliami traukuliai, kurie
praeina ir savaime, išnyksta pavartojus diazepamą. Fluoksetino yra didelis
pasiskirstymo tūris, todėl forsuota diurezė, dializė, hemotransfuzija ir
pakaitinė transfuzija yra neefektyvios. Aktyvuota anglis, kuri gali būti vartojama su sorbitoliu, gali būti tokia pat efektyvi ar efektyvesnė kaip sukeltas vėmimas ar skrandžio plovimas.
Farmaciniai nurodymai
Laikyti kambario temperatūroje (15-25 laipsnių C).
Kita informacija
Fluoksetinas chemiškai nepanašus į triciklius ir tetraciklius
antidepresantus. Tai yra specifinis serotonino (5-hidroksitriptamino,
5-HT) reabsorbcijos inhibitorius, jo pagrindinis metabolitas - norfluoksetinas. Fluoksetinas yra dviejų izomerų, kurių farmakologinis aktyvumas gyvūnams vienodas, 50:50 mišinys. Asmenys, kurių P450IID6 izofermentų sistemos aktyvumas mažesnis (310% sveikų žmonių metabolizmas yra lėtas), buvo lyginti su asmenimis, kurių metabolizmas normalus. Kai koncentracija kraujyje buvo pastovi, bendra dviejų izomerų ir jų aktyviųjų metabolitų suma buvo panaši. Taigi farmakodinaminis aktyvumas buvo toks pat.
Eli Lilly Export S.A. Eli Lilly (Suisse) S.A. atstovybė
Vernier/Geneva Rūdninkų 18/2, LT-2001 Vilnius
Switzerland
Savo post'ais nieko nenoriu mokyti, tuo labiau, kad nesu gydytojas. Tiesiog stengiausi paskatinti bent kazkoki savarankiska domejimasi 